聚乙二醇辅助作用于药物制剂
2024-06-12
1 药物溶剂
PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。另外,为了增加难溶性药物的溶解度,常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
2 润滑剂与粘合剂
PEG4 000、PEG6 000 是片剂中水溶性润滑剂的典型代表,在片剂处方中可直接加入适量聚乙二醇进行整粒,也可将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,润滑效果不变。利用聚乙二醇制得片剂的崩解和溶出不受影响,可提高主药在胃内的溶解性,最终有助于增加生物利用度。
3 修饰材料
聚乙二醇类(PEG)修饰剂是 pH 中性、无毒、水溶性的聚合物,具有高度的亲水性和良好的生物相容性及血液相容性,并且没有免疫原性。故采用 PEG 进行结构修饰可改善药物的以下性质:
(1)增加稳定性,降低酶降解作用;
(2)改善药物动力学性质,如延长血浆半衰期、降低最大血药浓度、血药浓度波动减小等;
(3)降低免疫原性和抗原性;
(4)降低毒性,提高体内活性;
(5)改善体内药物分布,靶向性增强;
(6)减少用药频率,提高病人依从性。